最近石油化工學院的孫江濤教授在Angew. Chem. Int. Ed.發(fā)表題為 “Forming All-Carbon Quaternary Stereocenters by Organocatalytic Aminomethylation: Concise Access to β2,2-Amino Acids”的研究論文。
β-氨基酸是有機合成和多肽藥物中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。例如，含β-氨基酸單元可以大大提高多肽藥物的抗蛋白酶水解的能力，從而提高藥物穩(wěn)定性。β-氨基酸的合成多有報道，但是其中α-位是季碳立體中心的β2,2-氨基酸的合成鮮有報道，充滿挑戰(zhàn)。
孫江濤團隊發(fā)展了一種以烯酮和N,O-縮醛為原料，在手性磷酸催化下實現(xiàn)了烯酮的不對稱胺甲基化，從而簡潔、高效、綠色合成光學純的β2,2-氨基酸的新方法。
文章鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ange.202009892
